辉瑞专利行政诉讼案

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辉瑞专利行政诉讼案

北京市第一中级人民法院对专利号为ZL 94192386。X的发明专利（简称“该专利”）无效宣告行政诉讼案作出一审判决：撤销国家知识产权局专利复审委员会（简称“复审委”）所作出的审查决定，同时要求其重新就该专利作出审查决定。

这标志着专利权人辉瑞公司在行政诉讼的一审中胜出。

复审委认定该专利说明书公开不充分，不符合专利法第二十六条第三款，决定撤销其专利权。

而一中院则认为复审委认定该专利不符合专利法第二十六条第三款的规定有误，决定撤销复审委的决定。

笔者认为，两者产生分歧的原因实质上在于：在将专利法第二十六条第三款运用到具体的医药技术领域时，两者对充分公开的标准存在着不同的理解。

1。专利内容　　该专利说明书中涉及符合某一通式（简称式（I））的化合物或其药学上可接受的盐或者含有它们的药物组合物，这些物质数量十分庞大，依据式（I）中取代基的不同，优选程度分为五级：　　第一级－式（I）的化合物；　　第二级－优选的一组式（I）的化合物；　　第三级－更优选的一组式（I）的化合物；　　第四级－特别优选的一组式（I）的化合物；　　第五级－特别优选的9种式（I）的化合物。

这9种化合物之一是西地那非。

该专利授权文本中仅一项权利要求，涉及第五级化合物之一的西地那非。

权利要求的范围为：西地那非或其药学上可接受的盐或者含有它们中之任一的药物组合物，在制造治疗或预防包括人在内的雄性动物勃起机能障碍之药物上的用途。

说明书中给出了第一级和第四级化合物之一的体外选择抑制活性数据；描述了第一级和第四级化合物的毒性试验数据；记载了志愿者服用第四级化合物之一后取得的效果；说明了第一级化合物的优选服用方式。

但说明书中并没有述及得到以上数据所使用的具体化合物名称。

2。复审委的观点　　复审委认为：对于已知化合物的第二医药用途发明而言，如果所属领域技术人员根据说明书记载的技术内容并结合现有技术，依然需要花费创造性劳动方可确信所属已知化合物具有所述第二医药用途，则不能认为该说明书公开是充分的。

该专利的说明书记载了第一级化合物和第四级化合物之一的体外选择抑制作用数据，但没有记载对应于第五级化合物所包含的9种具体化合物的任何具体数据。

并且说明书中与阳痿的治疗或预防效果有关的记载仅有一处，即“至今为止对患者进行的研究已证明，一种特别优选的化合物诱发了阳痿男性的阴茎勃起”。

从上述表述看，这一化合物为第四级化合物之一，但不能确定该化合物是哪一种第四级化合物。

由于说明书所记载的实验数据有限，治疗效果与第五级化合物（包括西地那非）缺乏关联，从第四级化合物中筛选和确认西地那非具备治疗效果需要付出创造性劳动，所属领域技术人员不花费创造性劳动无法确信西地那非具有“诱发阳痿男性的阴茎勃起”的效果。

因此，不能认为该专利说明书对于权利要求书中技术方案的公开是充分的。

3。一中院的观点　　一中院认为：该专利说明书是以递进的方式分别给出了第一级至第五级化合物范围的，本领域技术人员可以自然地理解所谓优选级别的确定应当是与发明目的的实现密切相关的，标准应当是一致的，也就是说第五级化合物的治疗效果是最佳的。

该专利说明书中记载了一种特别优选的化合物的体外实验，同时说明书还记载了体内临床实验结果，即一种特别优选的化合物诱发了阳痿男性的阴茎勃起。

尽管此级化合物有100多种，而说明书在此并未明确是哪一种具体的化合物得出了上述结果，但是应当注意的是，一般情况下，说明书中给出的具体化合物的数据或者实验结果是由效果较好的化合物得出的。

由此 可知，较优选的第四级化合物具有体外和体内活性。

第五级化合物作为说明书给出的最优选级别，其中的9种化合物结构相似，其药理学活性应当是近似的，因此本领域技术人员确认作为这9种化合物之一的该专利权利要求化合物具有说明书所述的治疗效果是合乎情理的，而无需进一步花费创造性劳动。

因此，复审委认为该专利说明书公开不充分是错误的。

4。笔者的观点　　1）实验结果未必是由效果较好的化合物得出的　　一中院指出：一般情况下，说明书中给出的具体化合物的数据或者实验结果是由效果较好的化合物得出的。

笔者认为这一观点值得商榷。

“一般情况”并非一定的情况，在医药化工和生物技术领域，在技术方案中包含若干化合物（或组合物）时，申请人在专利申请说明书中给出的具体数据或实验结果往往不是由效果较好的化合物（或组合物）得出的，尤其不一定是由效果最好的得出的，这是因为申请人申请专利有着不同的目的和策略，常常有申请人为了保留技术诀窍或规避完全暴露核心技术之风险，而有意回避提及具有最佳效果的化合物（或组合物）。

因此，将说明书中给出的具体数据或者实验结果归结为是由效果较好的，甚至是由最好的化合物得出的显然是有疑问的。

在该专利说明书中，全文并没有说明是由哪一种具体化合物得出的实验数据或实验结果。

即便所说的具体数据或实验结果是由效果较好的化合物得出的，也不能就推定为是由西地那非得出的。

而且，什么叫“效果较好”，在该专利说明书中并没有界定，人们可以有不同的理解，优选的都可以认为是较好的，第二级到第五级化合物都可以认为是“效果较好”的。

这些“效果较好”的化合物数量十分庞大，仅第四级化合物就多达100多种。

因此，在说明书并未明确说明使用哪一种具体化合物得出所述结果的前提下，所属领域技术人员不可能完全地、毫无疑义地由说明书推导出所述的数据或者实验结果一定是、100%的是由使用西地那非得到的，无法确切推断出西地那非具有说明书所述的具体治疗效果。

2）结构相似的化合物未必具有近视的药理活性　　一中院指出：第五级化合物的9种化合物结构相似，其药理活性应当是近似的。

笔者认为这一观点未免有些武断。

我们知道，药物的生物活性与分子中的个别功能基有关，在基本结构上引入不同的功能基，可改变其活性的强弱或在体内的吸收与转运。

也就是说，一个通式化合物常常包含很多的具体化合物，它们结构相似，而药理活性却可能相差甚远，甚至有时取代一个基团会导致活性的完全丧失。

这样的例子在药物领域比比皆是，比如将氯霉素的对位硝基用其他基团（如氰基、羟基、酰氨基、卤素、苯基或杂环基等）取代，得到一组结构与氯霉素非常相似的化合物，但这些化合物的疗效明显降低，甚至有的完全丧失活性。

医药领域发现一种新药之所以难上加难，正是因为结构和活性之间对应关系的不确定性，新药筛选常常就像大海捞针，需要对若干结构相似的化合物一个一个地进行实验。

显然，在该专利中，所属领域技术人员如果不花费创造性劳动，是不可能在多如牛毛的一组结构相似的化合物中确认西地那非具有说明书所述的治疗效果的，作出这种推断显然也是证据不足的。

3）具体化合物的第二医药用途发明必须要有确定的效果数据　　按照专利法第二十六条第三款，对于某一已知化合物的第二医药用途专利申请而言，要使发明能够实现或者说做到公开充分，说明书除了应当说明该化合物的制备方法、有效使用量、使用方法和适应症外，还必须用具体数据说明实验室试验、动物试验或临床试验的效果，证明确定的化合物用于第二适应症时具有确定的疗效。

该专利说明书通篇均没有明确说明使用哪一种化合物做了实验，也没有说明几个实验是否使用的是同一种化合物。

而不同的化合物具有不同的毒性和体内外活性是众所周知的事实，人们很难相信该专利说明书所公开的毒性和体内外活性结果一定会在西地那非这一种化合物上同时体现出来。

而且，即使该说明书所记载的体外、体内活性、毒性实验数据及治疗效果满足第四级某一化合物充分公开的要求，当没有理由肯定这一化合物就是西地那非时，所属领域技术人员也无法确信西地那非是否能达到本发明的“用于治疗或预防包括人在内的雄性动物勃起机能障碍”的效果。

同时也无法让人确信西地那非可以按照该专利说明书所述的的剂量范围、给药方式施用。

5。后续程序　　虽然一中院在一审判决中撤销了复审委的无效决定，并责令其重新做出审查决定，但该专利的最终命运如何还是未知数。

本案中的“第三人”已经在上诉截止日之前，向北京市高级人民法院提出了上诉。

高院可能维持一审判决，也可能撤销一审判决。

即使高院最终维持一审判决，也不意味着该专利就一定能被维持有效。

复审委在这次无效宣告决定中，并没有对该专利是否符合专利法第二十二条第三款和第二十六条第四款作出评述，在以后的审查过程中还可能以这些理由仍然宣告该专利专利权无效。

辉瑞公司开发出“万艾可”实属不易，其巨大的投入并不能顺利地换取该药品的市场垄断地位对其似乎不公平。

但这种状况的出现，应该说就是因为专利申请说明书存在严重的缺陷，这是值得大家吸取教训的地方。

好的产品和技术没有高质量的专利申请文件保驾护航是难以取得其合法权益的。



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