美国专利法下的“单元加功能” ，药品专利纠纷早期解决机制

今天，乐知网律师 给大家分享： 美国专利法下的“单元加功能” ，药品专利纠纷早期解决机制的调整范围和对象 。

美国专利法下的“单元加功能”

在美国专利文件的权利要求书中，时常会看到一套采用所谓的“单元加功能”（means-plus-function；下称“MPF”）形式的权利要求，例如：

1。 An apparatus …， comprising：

a means for doing …； … a means for doing …； and a means for doing …。

其中，“a means for”常被译为“用于……的单元/模块/装置”，“for”后跟的语句通常为动作，例如a means for modulating the radar waves to be transmitted[①]。

那么，这种撰写方式根据美国法有什么样的特殊意义？本文将围绕这一话题展开介绍。

这种撰写方式的直接依据来自于成文法[②]。

根据美国专利法第112条第6款（或第f款）[③]，当权利要求的元素被表达为用于执行指定功能的单元（means）或步骤而不记载支持其的结构、材料或动作时，该权利要求应当被解释为涵盖说明书（specification）中描述的对应的结构、材料或动作及其等同物[④]。

更通俗地说，在权利要求中没有记载其结构时，用于执行功能的单元由说明书中的对应结构及其等同物限定。

作为对比，解释权利要求的一般性原则为，借助于说明书解释权利要求而不允许将元素（limitation）从说明书加入权利要求中对权利要求进行限定[⑤]。

解释两种权利要求的方式和效果上的区别容后详述。

美国作为英美法系的代表，自然应当结合判例来理解其法律。

这一节将围绕MTD Products Inc。 v。 Andrei Iancu (Fed。 Cir。 2022)一案介绍如何认定一权利要求术语是否属于MPF术语，亦即是否受美国专利法第112条第6款的支配。

于2022年8月12日，联邦巡回上诉法院做出了这个关于MPF的教科书式的判例。

上诉法院在短短15页的判决书中清楚地阐述了如何判断一个特定权利要求术语是否是MPF术语。

该案系争专利为美国专利第8，011，458号（下称“‘458专利”）。

起因于Toro 公司（下称“Toro”）针对MTD Products公司（下称“MTD”）所拥有的’458专利的权利要求1-16发起IPR（inter partes review）程序（类似于我国的专利权无效宣告程序）。

美国专利商标局的专利审判和上诉委员会（下称“委员会”）认定权利要求术语“机械控制组装件”（mechanical control assembly）不属于MPF术语，并据此做出了不利于MTD的决定。

MTD上诉至联邦巡回上诉法院。

上诉法院认定“机械控制组装件”是MPF术语，据此撤销了委员会的决定，并将该案发回。

关于判断一个特定权利要求术语是否是MPF术语、或者说是否受第112条第6款的支配，上诉法院首先归纳和总结了相关法律，特别是先前判例。

基于判例Williamson v。 Citrix Online， LLC (Fed。 Cir。 2022)[⑥]，上诉法院指出应当首先查看系争术语是否采用了“单元（means）”一词。

如果没有采用该词，则推定该术语不是MPF术语。

该推定可以通过证明该权利要求术语未记载充分明确的结构或者记载了功能而未记载用于执行该功能的充分结构来推翻。

就判断一权利要求术语是否是MPF术语而言，本质的问题是该术语是否能被该领域普通技术人员理解为具有足够明确含义的结构名称。

上诉法院进而指出，诸如“模块（module）”、“机构（mechanism）”、“元素/元件（element）”以及“装置（device）”之类的一般性术语经常被用来替代“单元”，并且用于描述特定功能而非充分明确的结构。

但是，即使一权利要求中存在一般性术语后跟功能的形式，也不能直接将其认定为MPF术语，因为该权利要求中的其他语言可能为该术语提供结构[⑦]。

此处笔者试举一例以略作阐释。

当一装置权利要求中包括“用于执行……功能的元件”时，尚不能断定该术语是否是MPF术语。

若该权利要求的其他部分中存在诸如“所述元件具有从钢壳壁向内延伸的隔板”之类的结构性描述，则所记载的结构可能被认为具有充分明确的结构，从而排除第112条第6款的适用。

最后，上诉法院指出，无论是否涉及MPF术语，都应当依据书面描述（written description）[⑧]来解释权利要求。

例如，专利权人可以通过在说明书中阐述系争权利要求术语不同于其通常含义的定义来为该术语提供新的结构性定义。

需要注意的是，专利权人必须清楚地表达重新定义该术语的意图。

否则，不得将实施例中的结构加入到该术语中。

此处的逻辑稍显复杂、同时又十分关键，因此笔者根据对上诉法院意见的理解略作梳理。

一方面，当判断一术语是否是MPF术语时，将涉及该术语是否有充分明确的结构的问题。

此时，应当考虑该权利要求中对该术语的结构性描述，但不得将说明书中与该术语相关的结构纳入考虑，除非该结构来自于说明书中对该术语的明确的重新定义。

另一方面，当该术语已被认定为MPF术语时，其范围不仅如其他权利要求术语一样受到权利要求语言的约束，还由说明书中公开的与该术语相对应的结构限定。

该案例中，上诉法院认为委员会所犯的错误之一正在于当判断是否是MPF术语时就将说明书中的结构纳入考虑。

在讨论了相关法律之后，上诉法院开始分析该案中的术语“机械控制组装件”是否是MPF术语。

笔者将权利要求1翻译如下（粗体变化以强调了系争术语）[⑨]：

1、一种能够进行小半径转弯的车辆，包括：

框架； 左驱动轮和右驱动轮，二者都耦合到所述框架； 两个独立的左驱动单元和右驱动单元，所述左驱动单元经由轴耦合到所述左驱动轮，并且所述右驱动单元经由另一轴耦合到所述右驱动轮； 耦合到所述框架的转向装置； 耦合到所述框架的速度控制构件；以及 机械控制组装件，其耦合到所述左驱动单元和所述右驱动单元，所述机械控制组装件被配置为基于从所述转向装置接收的转向输入和从所述速度控制构件接收的速度输入来致动所述左驱动单元和所述右驱动单元； 所述机械控制组装件被配置为使得：如果所述速度控制构件从（a）前进位置变换为（b）在所述转向装置的第一右转位置被保持的同时的倒退位置，则所述左驱动轮将以第一倒退速度在倒退方向上旋转，并且所述右驱动轮将以小于所述第一倒退速度的第二倒退速度在相反方向上旋转，其中，在所述前进位置中，所述左驱动轮正在以第一前进速度在前进方向上旋转，并且作为所述转向装置正在所述第一右转位置中的结果，所述右驱动轮正在以小于所述第一前进速度的第二前进速度在前进方向上旋转。

与本文相关地，独立权利要求9与独立权利要求1基本相同，仅新增了一个元素。

其翻译如下（粗体变化以强调了系争术语）[⑩]：

所述机械控制组装件还被配置为：当所述速度控制构件在最大前进位置并且所述转向装置在最大转向位置时使得所述车辆执行零半径转弯。

首先，在初步判断之下，上诉法院认为术语“机械控制组装件”类似于受第112条第6款支配的一般性术语，因为该术语本身没有向该领域普通技术人员传达充分明确的结构。

结合权利要求语言的其他部分，该术语主要是功能性的。

其中，关于机械控制组装件“耦合到所述左驱动单元和所述右驱动单元”的描述传达了结构，而关于机械控制组装件“被配置为”执行动作的大段描述是功能性的。

其次，根据上诉法院，委员会采纳MTD所提供的外部证据也没有问题。

具体而言，MTD的专家证言显示“机械控制组装件”在通常意义下无法让该领域普通技术人员想起任何特定结构；MTD还列举了多份公开文件以显示“机械控制组装件”被用于描述具有不同功能的多种结构。

Toro均未质疑。

作为第三点，上诉法院指出，委员会的错误之处在于其依赖于说明书中对“Zero Turn Radius（零转弯半径；ZTR）控制组装件”的描述得出了“机械控制组装件”具有确立的结构意义的结论。

虽然双方均同意说明书中的“ZTR控制组装件”是对应于权利要求中“机械控制组装件”的结构，但是MTD并未认可说明书明确定义了权利要求术语“机械控制组装件”。

根据上诉法院的解释，对MPF术语的解释分为两个步骤。

只有当已经通过第一步认定了该权利要求术语是MPF术语时，第二步才在说明书中识别出执行权利要求中所要求保护的功能从而“对应于”该MPF术语的结构，并进而确定该术语的保护范围。

换句话说，只有在已经确定了是MPF术语的第二步中才涉及到权利要求中的MPF术语“对应于”说明书中的结构的问题。

上诉法院指出，委员会错误地合并了两个步骤，将说明书中的对与“机械控制组装件”相对应的结构的描述作为第一步中认定该权利要求术语具有充分明确的结构的依据。

在驳斥委员会的意见之后，上诉法院审阅说明书并认为说明书并未将权利要求中的“机械控制组装件”定义为实施例中的“ZTR控制组装件”。

事实上，说明书中并未出现“机械控制组装件”，更谈不上对其进行重新定义。

不仅如此，由于权利要求9中明确将执行零半径转弯的能力添加到“机械控制组装件”中，因此“机械控制组装件”本可以不具有零半径转弯的能力。

由此可见，“机械控制组装件”的范围宽于“ZTR控制组装件”。

最后，上诉法院认为委员会对审查历史的解读有误[11]。

根据上诉法院，委员会错误地将审查历史中的缺乏上下文且模棱两可的陈述作为决定性依据。

作为结论，上诉法院认为证据以及委员会做出的事实认定显示权利要求术语“机械控制组装件”是MPF术语。

上文中已经提到根据第112条第6款的规定，MPF术语的范围由说明书中公开的对应结构及其等同物限定。

美国专利法知名学者Lemley教授曾以一个简单的示例对适用该条款的效果进行了说明：

既然MPF术语的范围由说明书中公开的对应“结构”及其等同物限定，那么一个呼之欲出的问题是——软件发明的所谓“结构”是什么？联邦巡回上诉法院在2008年做出的经典判例Aristocrat v。 International Game Technology (Fed。 Cir。 2008)[14]中解答了该问题。

简言之，在计算机实现的发明的上下文中，该“结构”就是算法。

Aristocrat案系争专利为美国专利第6，093，102号（下称“‘102专利”），其涉及一种允许玩家选择获胜的符号位置组合的电子投币机。

作为’102专利的拥有者及独占被许可人的原告（统称为Aristocrat；上诉人）在内华达州地区法院提起侵权之诉，主张被告（统称为IGT；被上诉人）侵犯'102专利。

地区法院认定该专利所有权利要求因缺乏明确性（definiteness）而无效。

药品专利纠纷早期解决机制的调整范围和对象

近日，国家知识产权局专利局复审和无效审理部魏聪老师、任晓兰老师撰文（2022年10月31日发表于 ，以下简称“文章”），视角独特地探讨了三类化学仿制药引发的专利纠纷是否纳入药品专利纠纷早期解决机制行政裁决范围。

笔者拜读后有感，就药品专利纠纷早期解决机制的调整范围和对象与两位老师商榷，望求同存异，请业界同仁一道批评指正。

文章的两个案例摘录如下：

案例一中，原研药与仿制药涉及相同的活性成分，但二者剂型不同，原研药为胶囊剂，而仿制药为片剂，涉案专利登记在原研药项下。

经查，原研药上市许可持有人针对相应的片剂已经提交化药5.1类申请，目前正在审评审批中。

专利权人提起行政裁决请求，认为仿制药申请人以该原研药片剂为参比试剂，进行了其仿制药片剂的人体生物等效性研究，仿制药申请人在申报化药第3类仿制药时，作出了虚假的一类专利声明。

案例二中，原研药与仿制药涉及相同的活性成分、相同的剂型，二者的区别仅在于规格不同：原研药为60mg，仿制药为30mg。

仿制药申请人针对原研药项下登记的涉案专利作出第四类专利声明。

专利权人依据《实施办法》提起行政裁决请求；仿制药申请人主张，其提交的是3类仿制药，且与原研药的规格不同，不应当被纳入行政裁决的审理范围。

两个案例之所以得出的结论不同，文章归因于与原研药相比，区别仅在于规格不同的3类仿制药可能被按照4类仿制药管理，只要这些仿制药具有与参比制剂相同的活性成分和剂型。

而与原研药相比，剂型不同的3类仿制药不应被作为该原研药真正意义上的仿制药。

言外之意，原研药与仿制药之间，剂型的差别较大，而规格的差别较小。

文章的核心观点是《药品专利纠纷早期解决机制》（试行）（以下简称《实施办法》）并未明确规定仿制药申请人所申报仿制药的类型，未排除申报3类仿制药时适用《实施办法》的情形。

对此笔者深表赞同。

但基于仿制药注册分类和申报类型确定药品专利纠纷早期解决机制的调整范围和对象，进而得出剂型不同的3类仿制药不适用，而规格不同的3类仿制药适用药品专利纠纷早期解决机制的结论，笔者认为有待商榷。

这种方式在上述两个案例中得出了相反的结论，也无法解决文章提出的案例二的衍生问题，即仿制药申请人提出化药4类申请并作出一类专利声明该如何处理。

笔者建议应基于对相关法律法规的全面理解，来解决药品专利纠纷早期解决机制的调整范围和对象的问题。

而这种理解有助于行政裁决或是法院诉讼的统一适用。

基于文章前后文的信息，笔者对案例一信息进行了重新整理，并结合案例一阐明理由。

一、 化学仿制药均属于药品专利纠纷早期解决机制的调整对象 《化学药品注册分类及申报资料要求》中从注册分类角度将化学仿制药分为3类（境内申请人仿制境外上市但境内未上市原研药品的药品）、4类（境内申请人仿制已在境内上市原研药品的药品）、5.2类（境外上市的仿制药申请在境内上市）仿制药，其与《药品专利纠纷早期解决机制实施办法（试行）》（以下简称《实施办法》）中的一到四类声明没有对应关系。

《实施办法》没有限定仅适用于4类化学仿制药，因此适用于所有化学仿制药，因为如果仅因为原研药片剂境内暂未上市就无法适用药品专利链接制度，则该制度对于3类和5.2类仿制药实则是空设，因这些仿制药引起的药品专利纠纷无法得到早期解决。

这一点，笔者与两位老师存在共识。

这个共识强调一下就是：仿制药片剂是3类化学仿制药，属于药品专利纠纷早期解决机制的调整对象，法律要求仿制药申请人必须针对平台中登记的所有相关药品专利，如实作出专利声明。

二、原研药片剂是“被仿制药”，药品专利纠纷早期解决机制中的“被仿制药”不仅仅限于在中国境内获批上市的药品 《实施办法》第四条是关于平台管理和专利登记制度的规定，获批上市药品可以在平台上进行专利登记。

这里的“获批上市药品”是指在中国境内获批上市的药品。

《实施办法》第六条才是关于专利声明的规定，要求化学仿制药申请人提交药品上市许可申请时，应当对照已在平台公开的专利信息，针对被仿制药每一件相关的药品专利作出声明。

在作出专利声明时，《实施办法》第六条的规定强调的是“被仿制药相关的药品专利”，而不是“在中国境内获批上市的被仿制药相关的药品专利”。

许多国家和地区，以美国和加拿大为例，不允许将尚未在其国内获批上市的药品作为参比制剂，从源头上防止了针对这些原研药的仿制药申请可能引发的药品专利纠纷。

相比之下，中国的3类和5.2类仿制药注册分类允许以中国境外上市但中国境内未上市的药品，即被仿制药作为参比制剂，无疑有利于仿制药尽早在中国寻求获批上市，但相应地也容易引发药品专利纠纷。

如果仅因为被仿制药没有在中国获批上市，就将3类和5.2类仿制药上市申请排除在药品专利纠纷早期解决机制之外，无疑会使仿制药申请人免受这一解决机制的限制，这当然可以更好地促进药品的可及性，鼓励更多的原研药尽快甚至首先在中国上市，但是对于因客观原因无法在中国尽早上市的原研药，则起到消极作用。

此外，4类仿制药申请也可能因为原研药已在中国获批但尚未进入参比制剂目录，甚至从均已纳入参比制剂目录的中国境外和境内获批上市的原研药中有意选择中国境外上市的药品作为参比制剂，从而规避药品专利纠纷早期解决机制。

因此，《实施办法》中的“被仿制药”只能解读为不仅仅限于在中国境内获批上市的药品。

原研药片剂是被仿制药，在仿制药申请人提交仿制药片剂上市许可申请时，原研药片剂在中国尚未获批上市，但并不影响仿制药片剂的上市许可申请行为可以受到药品专利纠纷早期解决机制的调整。

三、 仿制药申请人应当针对被仿制药每一件相关的药品专利作出声明 1。 基于对药品专利链接相关法律法规的文义解释，应当关注平台中登记并公开的被仿制药的每一件“相关的药品专利” 《关于审理申请注册的药品相关的专利权纠纷民事案件适用法律若干问题的规定》（以下简称《规定》）第二条指出，专利法第七十六条所称相关的专利，是指适用国务院有关行政部门关于药品上市许可审批与药品上市许可申请阶段专利权纠纷解决的具体衔接办法（以下简称衔接办法）的专利。

《的理解与适用》第（十）点指出，“相关的专利是指国务院行政部门依据《实施办法》所设平台中登记的专利”，“即登记在依照《实施办法》所设平台中的与药品相关的专利权才可以作为提起药品专利链接诉讼的权利基础。

”只要是平台中登记并公开的被仿制药的“相关的药品专利”，均可以作为起诉的基础。

2。 药品行政审批工作中的专利不侵权声明的对象也不限于在中国境内获批上市药品的专利 作为佐证，现行《化学药品注册受理审查指南（第二部分 注册分类3、4、5.2类）（试行）》规定，化学药品上市许可申请人在提交上市许可申请时，应当出具对他人的专利不构成侵权的声明，并承诺对可能的侵权后果承担全部责任。

原《药品注册管理办法（2007）》第十八条规定，他人在中国存在专利的，申请人应当提交对他人的专利不构成侵权的声明。

以上专利不侵权声明的对象均未要求一定是在中国境内获批上市药品的专利。

新的药品专利链接制度旨在为当事人在相关药品上市审评审批环节提供相关专利纠纷解决机制，保护药品专利权人合法权益，降低仿制药上市后专利侵权风险。

仿制药申请人显然更应当关注对药品相关专利，包括未在中国境内获批上市药品的相关专利是否构成侵权。

3。 “相关的药品专利”的判定宜以明显相关为标准，以不会给仿制药申请人增加明显不当的负累为前提 “相关”应当理解为专利保护范围覆盖药品的相应技术方案。

以案例一为例，涉案化合物专利已经登记在原研药胶囊剂项下，并且显然覆盖与胶囊具有相同活性成分的片剂，明显属于被仿制药片剂的相关药品专利。

作为片剂仿制药申请人，对于在先获批上市的原研药胶囊剂及其登记的涉案专利显然明知或应知，对涉案专利具有谨慎注意义务，且该义务非常有限。

除了上述主观认知，仿制药申请人客观上查找涉案专利也并不困难。

仿制药申请人提交了仿制药片剂上市许可申请时，涉案专利在平台上已经登记并公开，在平台的专利信息公示查找时，“药品名称”栏输入药物活性成分，结果显然会包括胶囊及其公示的涉案专利，不会给仿制药申请人增加明显不当的负累。

如果涉案专利与药品主题明显不相关，技术方案差距较大，需要仿制药申请人付出大量劳动进行检索和法律判断，是否属于“相关的药品专利”则有待商榷，也需要个案判断。

4。 仿制药申请人应当针对涉案专利作出声明 由于涉案专利显然属于被仿制药片剂的相关药品专利，仿制药申请人在申请注册仿制药片剂时，显然应当针对涉案专利作出专利声明，且显然不应当是一类声明。

5。 业界的普遍做法也是针对每一件与被仿制药相关的药品专利作出声明 据不完全统计，平台上至少有11家仿制药申请人就11种3类、4类或5.2类化学仿制药，针对16项专利作出了16种4类声明（篇幅所限，不逐一列举）。

这些专利均不是原研药专利，而是其他仿制药申请人登记在平台上的与被仿制药相关的药品专利。

而作为被仿制药的原研药并未在中国境内获批上市，或者虽然上市但并无原研药专利登记。

以地塞米松磷酸钠注射液为例，Aspen Pharma Trading Limited的原研药在中国境内并未获批上市，吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司提出3类仿制药上市申请，并针对ZL200610048586.4作出了4.2类专利声明。

经查，该专利的专利权人是遂成药业股份有限公司，其地塞米松磷酸钠注射液在中国获批，相应的将ZL200710048586.4登记在了平台上（2006错写为2007，显然是笔误）。

由此可见，业界的普遍做法是针对被仿制药的每一件与被仿制药相关的药品专利作出声明，即便该相关的药品专利并非基于原研药品在平台上登记，又或者该被仿制药并未在中国境内获批上市。

四、起诉或受理材料中的“四类声明”，基于立法本意应当理解为实质上的“四类声明”，而非苛责一定要求形式上的“四类声明” 基于上述对相关法律法规的合理解释，无论是3类、4类还是5.2类仿制药，药品专利纠纷早期解决机制的调整范围和对象的问题均能得到有效解决。

以案例二进行验证时，能够得到与文章相同的结论。

至于针对案例二的情形，仿制药申请人提出化药4类申请并作出一类专利声明该如何处理？笔者认为问题的根源不在于仿制药注册分类，而在于仿制药申请人缺乏对相关法律法规的上述合理理解，从而因故意或过失，错误地作出了一类声明。

由于《实施办法》缺乏明确的专利声明纠错机制，也没有针对在后登记专利的专利声明修改机制，仅因不准确、不真实的专利声明就剥夺权利人基于专利纠纷的早期解决的救济权利，显然不妥。

关于行政裁决受理条件，国家知识产权局在2022年创新主体大会上的解读是，《药品专利纠纷早期解决机制行政裁决办法》第四条是受理条件，符合即受理；第七条是关于提交材料的规定，有则提交，没有则无需提交。

按照上述条款的规定，“四类声明”并非行政裁决明确的受理条件。

虽然《规定》第三条关于起诉材料中规定需要“四类声明”，但基于立法本意应当理解为实质上的“四类声明”，而非苛责一定要求形式上的“四类声明”。

由此可以防止因错误或不实专利声明导致专利权人的合法权益丧失，从而规避或架空专利链接制度。

案例一中，仿制药申请人显然做出的不应该是一类声明，如果有证据表明其实质上应当是“四类声明”，则应当受到药品专利纠纷早期解决机制的调整。

专利链接制度的初衷是要早期解决药品专利纠纷，而非将纠纷搁置或延后，不能以后续可以通过专利侵权诉讼维权为由，使得早期解决药品专利纠纷程序被悬置。

作为作证，《实施办法》第14条和《规定》第11条均将药品专利纠纷的早期解决与传统专利维权做了并行规定，说明两种救济途经均可供权利人选择，且并行不悖。

五、国外相关法规和实践中专利链接制度的适用对于适格专利不做限缩解释，也不以四类声明的存在为前提 虽然国外未见得有与中国的3类、4类、5.2类仿制药对应的化学药注册分类，但只要其简化新药申请(ANDA)的提交是以制造、使用、销售受专利保护的药品为目的获得上市许可申请，就属于药品专利链接制度的调整范围，不必以四类声明的存在为前提。

药物杂质化合物的可专利性

四环制药有限公司和齐鲁制药有限公司之间有关桂哌齐特专利的系列诉争一波三折，引起了知产圈和制药圈的广泛关注和热烈讨论。

一时间众说纷纭、争议四起，称四环公司巧妙利用专利制度延长产品保护期而有意效仿者有之，认为内蒙古高院对涉及药品标准必要专利的判决未充分考虑FRAND（公平、合理、无歧视）原则而不妥当者有之。

笔者在此文中不欲对这些问题多做讨论，而是基于诉争专利之一、名称为“桂哌齐特氮氧化物、其制备方法和用途”的第200910176994.1号发明专利（以下称为994专利）将笔者对药物杂质、特别是杂质化合物的可专利性的一些思考分享一下。

杂质在药学中是指药物中存在的无治疗作用或者影响药物的稳定性和疗效、甚至对人体健康有害的物质。

在药物的研究、生产、贮存和临床应用等方面必须保持药物的纯度、降低药物的杂质，这样才能保证药物的有效性和安全性。

因此，从这个意义上而言，对药物杂质研究中产生的发明给予专利保护对于促进药企开发更为安全和有效的药物有其正面积极的作用，药企将药物杂质专利作为基础药物化合物专利之外的次级专利与制剂、晶型、制备方法等次级专利一起构筑专利组合也是无可厚非的，甚至是值得提倡的。

那么争议从何而来呢？笔者注意到除了专利侵权案件中标准必要专利的FRAND原则之外，关于药物杂质是否应该授予专利以及授权标准也是行业内人士讨论和争议的热点。

从中国、美国和欧洲等主要国家和地区的专利实践来看，有关药物杂质专利的权利要求主要形式是药物化合物或者组合物，其中限定特定杂质的含量低于某一百分比或者基本上不含该特定杂质。

例如，桂哌齐特系列专利中的201110006357.7号专利（以下称为357专利），其权利要求1如下：

一种安全性高的药物组合物，所述药物组合物含有桂哌齐特或其药学上可接受的盐和含量不高于0.5％的式III所示结构化合物，（式III略）所述桂哌齐特或其药学上可接受的盐与式III化合物之间的重量比不低于500∶1。

又例如，美国比较典型的药物杂质案件Sunovion vs Dr。 Reddy中涉及的专利US6，444，673的权利要求1和2如下：

6-(5-chloro-2-pyridyl)-5-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyloxy]-7-oxo-6，7-dihydro-5H-pyrrolo[3，4-b]pyrazine， or a pharmaceutically acceptable salt thereof， in the form of its dextrorotatory isomer and essentially free of its levorotatory isomer A pharmaceutical composition comprising an effective amount of the dextrorotatory isomer， essentially free of the levorotatory isomer of 6-(5-chloro-2-pyridyl)-5-[(4-methyl-1-piperazinyl)-carbonyloxy]-7-oxo-6，7-dihydro-5H-pyrrolo[3，4-b]pyrazine， or a pharmaceutically acceptable salt thereof， and a pharmaceutically acceptable carrier 如果在说明书中充分描述并且测试了所述杂质及其含量带来的副作用，并且这种杂质和/或其副作用相对于现有技术的教导是非显而易见的，则这类权利要求满足授权标准，应该授予专利权。

另一种类型的药物杂质权利要求是类似994专利的权利要求1，其直接要求保护杂质化合物：

一种桂哌齐特氮氧化物，具有式(I)所示结构。

从上述权利要求的形式看，其是典型的具体化合物权利要求。

化合物专利只要满足可专利性的标准，应该可以授予专利权。

但是仔细看994专利的说明书，却撰写的不寻常。

在994专利说明书中，涉及桂哌齐特氮氧化物与桂哌齐特药物之间的关联的内容仅是背景技术部分提及“桂哌齐特不稳定，在光照下很容易发生氧化“，以及在发明内容部分提及“本发明的桂哌齐特氮氧化物，可用作标准品或对照品”。

说明书中完全没有指出桂哌齐特氮氧化物是桂哌齐特药物的杂质，相反却在描述“惊人的发现，本发明的桂哌齐特氮氧化物具有较好的杀虫活性”，实施例也仅涉及杀虫测试。

笔者不是994专利的撰写者，无法清楚地知道当时为什么如此撰写说明书，只能在此略做猜测，以便可以讨论这类杂质化合物权利要求的可专利性标准。

其一可能是撰写者认为，杂质化合物客观存在于已上市药物中，发现并鉴定杂质化合物仅是科学发现，不属于可授权的主题（专利法第25条），或者不满足新颖性的要求（专利法第22条第2款），所以通篇说明书不提杂质，仅以杀虫剂来描述化合物。

杂质化合物作为人工合成药物制备过程或者贮存过程中生成的化合物，显然不能归为科学发现类别中。

杂质化合物权利要求要求保护一种人工合成的化合物，属于常见的可授权产品权利要求类型。

关于新颖性，现有技术中如果没有公开或提到该化合物（名称、结构式，理化参数等，关于“提到”的定义参见审查指南第二部分第10章第5.1节），则该化合物具备新颖性。

杂质化合物客观存在于已上市药物中这一事实，并不能破坏其新颖性，因为在申请日之前其客观存在（包括其名称、结构、理化参数等）并没有被发现，本领域技术人员无法认知到其存在。

至于隐含公开，也是要依据本领域技术人员在申请日之前的认知来确定。

其二可能是撰写者认为，杂质化合物本身作为杂质不属于对现有技术（药物）的改进，不是专利法意义上的发明创造（专利法第2条），或者杂质化合物本身虽然能够制造或使用，但是作为杂质不能产生积极效果，不满足实用性要求（专利法第22条第4款），所以需要描述杀虫活性来满足这两种可专利性标准。

笔者认为，杂质化合物作为有害的杂质被发现，这本身就是对药物的改进，所以符合专利法第2条的规定。

而且，杂质发明的积极效果在于其在药物中的含量可以被控制和降低，从而提高药物安全性，因此保护杂质化合物本身也符合实用性要求。

笔者认为无需测试不相干或者莫须有的杀虫活性来证明杂质化合物的实用性。

其三可能是撰写者认为需要用杀虫活性来说明杂质化合物的创造性（专利法第22条第3款），因为现有技术中基本上不会存在人用药物化合物杀虫活性的教导，很容易被授权。

诚然，审查过程中不会找到记载该药物化合物或杂质化合物杀虫活性的对比文件，但是无疑这种杀虫实验属于画蛇添足。

杂质研发过程中的数据，即杂质对药物的安全性和有效性的影响的数据，已经足够满足创造性要求，无需杀虫实验。

如果杂质研发中的数据不理想，相信药企也不会寻求专利保护该杂质，即使获得专利保护，相信在药品报批过程中该杂质含量也不会被纳入国家标准，从而专利成为一张废纸。

另外，做杀虫实验有两种可能，一种是确有杀虫活性；另一种是无杀虫活性，或者杀虫活性极低，这种数据无法使用。

如果为了撰写目的使用不真实数据，更是不能允许的。


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